テプミトコ（テポチニブ）

概要

特徴

METタンパクは、肝細胞増殖因子(HGF)をリガンドとする受容体型チロシンキナーゼであり、細胞の増殖・生存・運動性を促すシグナル伝達に関与しています。MET遺伝子変異（エクソン14スキッピング変異）により発現してきたMETタンパクは、分解に必要なユビキチン化部位を欠失しているため、METタンパクが分解されることなく持続的に活性化し、腫瘍の増殖・転移・血管新生等が促されると考えられています。テプミトコは、METチロシンキナーゼのATP結合部位を競合的に阻害することにより活性化を抑制し、がん細胞の増殖を妨げると考えられています。
MET阻害剤にはいくつかのタイプがあり、テプミトコはタブレクタなどと併せて、活性化型METタンパクのATP結合部位に高い特異性で結合するタイプIｂに分類されます。

効能・効果

MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

用法及び用量

通常、成人にはテポチニブ塩酸塩水和物として1回500mgを1日1回食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

間質性肺疾患、体液貯留、肝機能障害、腎機能障害

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291065