キロサイド（シタラビン）

本ページは株式会社インテリムとオンコロで共同で作成しています。

概要

特徴

シタラビンは代謝拮抗薬という抗がん剤の一種です。がん細胞が分裂する際に、最初に細胞核内にある遺伝子の本体であるDNAが複製されますが、DNAは4つの塩基とよばれる化合物を材料にして複製されます。塩基の一つにシトシンがありますが、シタラビンはシトシンに似せた構造をとっています。

がん細胞のDNAが複製される際に、シトシンの代わりにシタラビンが取り込まれると複製がうまくいかなくなり、がん細胞が死滅します。2017年2月現在、急性白血病、消化器癌、肺癌、乳癌、女性性器癌、膀胱腫瘍に適応があります。

効能・効果

急性白血病（赤白血病、慢性骨髄性白血病の急性転化例を含む）。
消化器癌（胃癌、膵癌、肝癌、結腸癌等）、肺癌、乳癌、女性性器癌（子宮癌等）等。ただし他の抗腫瘍剤（フルオロウラシル、マイトマイシンC、シクロホスファミド水和物、メトトレキサート、ビンクリスチン硫酸塩、ビンブラスチン硫酸塩等）と併用する場合に限る。
膀胱腫瘍

用法及び用量

1.急性白血病
(1)寛解導入
急性白血病の寛解導入には、シタラビンとして通常１日、小児0．6〜2．3mg/kg、成人0．8〜1．6mg/kgを250〜500mLの５％ブドウ糖液あるいは生理食塩液に混合して、点滴で静脈内投与するか、又は20mLの20％ブドウ糖液あるいは生理食塩液に混合して、ワンショットで静脈内投与する。通常２〜３週間連続投与を行う。

(2)維持療法
寛解が得られた場合は、維持療法として上記用量を１週１回そのまま皮下、筋肉内投与するか、あるいは上記用
法に従い静脈内投与する。

3）シタラビン少量療法
通常、成人にはシタラビンとして以下の用量を10～14日間皮下又は静脈内投与する。
1回10～20mgを1日2回
1回20mg/m2を1日1回

(4)髄腔内化学療法
通常、成人にはシタラビンとして１回25〜40mgを１週間に１〜２回髄腔内に投与する。小児に投与する場合には、下記を参考に年齢・体格等に応じて投与量を調節する。
なお、併用する他の抗腫瘍剤及び患者の状態により投与間隔は適宜延長すること。髄液に異常所見を認める場合は、正常化するまで投与を継続すること。
１歳15〜20mg
２歳20〜30mg
３歳以上25〜40mg
年齢、症状により適宜増減する。併用する薬剤の組合せ、併用量等は医師の判断による。

2.消化器癌、肺癌、乳癌、女性性器癌等
(1)静脈内注射
消化器癌、肺癌、乳癌、女性性器癌等に他の抗腫瘍剤（フルオロウラシル、マイトマイシンＣ、シクロホスファミド水和物、メトトレキサート、ビンクリスチン硫酸塩等）と併用するときは、シタラビンとして通常１回0．2〜0．8mg/kgを１週間に１〜２回点滴で静脈内投与するか、又はワンショットで静脈内投与する。

(2)局所動脈内注射
局所動脈内注入の場合は、シタラビンとして通常１日0．2〜0．4mg/kgを他の抗腫瘍剤（フルオロウラシル、マイトマイシンＣ、シクロホスファミド水和物、ビンクリスチン硫酸塩、ビンブラスチン硫酸塩等）と併用して持続注入ポンプで投与する。年齢、症状により適宜増減する。併用する薬剤の組合せ、併用量等は医師の判断による。

3.膀胱腫瘍
膀胱腫瘍に単独膀胱内注入を行う場合は、シタラビンとして通常200〜400mgを、また、他の抗腫瘍剤（マイトマイシンＣ等）と併用し、膀胱内注入を行う場合は、シタラビンとして通常100〜300mgを10〜40mLの生理食塩液又は注射用蒸留水に混合して１日１回又は週２〜３回膀胱内に注入する。年齢、症状により適宜増減する。併用する薬剤の組合せ、併用量等は医師の判断による。

重大な副作用

骨髄機能抑制に伴う血液障害、ショック、消化管障害、急性呼吸促迫症候群、間質性肺炎、急性心膜炎、心のう液貯留、中枢神経系障害

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4224401A1