4月22日、大日本住友製薬株式会社（以下、大日本住友製薬）は、低分子GnRH受容体阻害剤「レルゴリクス」（一般名：レルゴリクス）について、進行性前立腺がんを適応症として、米国食品医薬品局（FDA）に新薬承認申請を行ったことを発表した。
進行性前立腺がんの現在の標準治療は、リュープロレリン酢酸塩（以下リュープロレリン）の注射剤や徐放性製剤などのゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）受容体作動薬であり、テストステロンを去勢状態まで強力に抑制するアンドロゲン除去療法が選択されている。しかし、GnRH受容体作動薬は、臨床症状を悪化させる可能性があるテストステロンの有害な初期上昇（フレア現象）や薬剤中止後のテストステロン回復の遅延などの可能性が示唆されている。
今回の新薬承認申請は、レルゴリクスとリュープロレリンを比較した第3相試験であるHERO試験の結果に基づくもの。同試験は、少なくとも1年間のアンドロゲン除去療法を必要とする進行性前立腺がんを対象に、レルゴリクスの安全性および有効性を評価する、ランダム化、非盲検、並行群間、国際共同臨床試験。同試験において、レルゴリクスは有効性の主要評価項目である48週間にわたって持続的にテストステロンの去勢レベル（＜50ng/dl）への抑制を96.7％の患者で達成するとともに、リュープロレリンと比較した主な6つの副次評価項目もすべて達成した。安全性については、レルゴリクスおよびリュープロレリンの有害事象の発生率は同程度であり、主要な心血管系イベントはレルゴリクス2.9％、リュープロレリン6.2％であった。
レルゴリクスは、1日1回経口投与の低分子GnRH受容体阻害剤。前立腺がんの発生に関与する精巣のテストステロンや、子宮筋腫や子宮内膜症の成長を刺激することが知られている卵巣のエストラジオールの産生を抑制する。大日本住友製薬の新設子会社の傘下であるマイオバント社は、前立腺がん向けには単剤の錠剤を、子宮筋腫および子宮内膜症向けには配合剤を開発している。
前立腺がんとは
前立腺がんは米国において、男性が罹患するがんとして2番目に多く、死因の第2位になっており、現在、米国では約300万人の男性が前立腺がんに罹患している。また、米国の男性の前立腺がん患者の死因の34％は心血管疾患である。
進行性の前立腺がんは、治療後に進行または再発する前立腺がんであり、生化学的再発（画像上で転移が認められずに前立腺特異抗原（PSA）が上昇する）、局所進行性または転移を伴う。
参照元：
大日本住友製薬プレスリリース