ロイコボリン（ホリナート）

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概要

特徴

ホリナートは活性型葉酸というビタミンの一種です。メトトレキサートという抗がん剤の副作用を軽減する目的と、ユーエフティー（テガフール・ウラシル）という抗がん剤の作用を増強する目的で使われます。メトトレキサートは葉酸拮抗剤という作用で、葉酸の作用を阻害することによって、DNAの原料の供給を断つことを目的に投与されますが、正常細胞も葉酸を必要としているので、メトトレキサートを大量に投与すると副作用が強く出てしまいます。そこでホリナートを投与することで副作用が軽減します。また、ユーエフティーはDNAの「にせ」の部品を組み込むことで抗がん剤の作用を発揮しますが、ホリナートを投与すると、「にせ」の部品を作りやすくなるために、ユーエフティーの効果を増強します。

効能・効果

葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減

用法及び用量

◇メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法：
メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法でメトトレキサートによると思われる副作用が発現した場合には、通常、ロイコボリンとして成人 1
回10 mgを 6 時間間隔で 4 回経口投与する。なお、メトトレキサートを過剰投与した場合には、投与したメトトレキサートと同量を投与する。
◇メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法：
通常、メトトレキサート投与後24時間目よりロイコボリンとして1 回15 mgを 6 時間間隔で 2 ～ 6 回（メトトレキサート投与後24、30、36、42、48、54時間目）経口投与する。
メトトレキサートによると思われる重篤な副作用があらわれた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。なお、年齢、症状により適宜増減する

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/3929403A1