アンドロゲン受容体拮抗薬は、アンドロゲンが受容体に結合するのをブロックすることでその働きを抑える薬です。アンドロゲンは男性ホルモン(テストステロン、デビドロエピアンドロステロン等)とも呼ばれ、男性の第二次性徴に深く関係する重要なホルモンですが、前立腺がんの増殖にもかかわっています。アンドロゲン受容体は細胞質内に存在しますが、アンドロゲンが結合すると核内に移行し、転写因子として標的遺伝子の発現を制御します。アンドロゲン受容体拮抗薬は、アンドロゲンが受容体に結合するのをブロックすることで、受容体の核内への移行を抑え、アンドロゲンの働きをブロックします。
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