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概要

特徴

タグリッソは、EGFRのチロシンキナーゼ部位を阻害することで、がん細胞の増殖を抑えることを目的としたEGFR-TKIとよばれる分子標的治療薬です。
非小細胞肺がんの細胞の表面にはEGFRと呼ばれるタンパク質が数多く発現しています。このEGFRに腫瘍増殖因子と呼ばれる正常細胞を腫瘍細胞のよう変化させ、増殖させるタンパク質が結合し、細胞に増殖する指令（シグナル）を送ります。当初は著効したEGFR-TKIも、次第にその効果がなくなり、多くの場合、治療開始1年から1年半ほどで治療抵抗性（耐性）を生じ、病勢が進行してしまうという問題がありました。
その原因がいくつかありますが、ひとつはEGFRにT790Mという遺伝子の変異が発現していることがわかっています。
タグリッソは、このT790M変異があるEGFRのチロシンキナーゼ部位を阻害することで、従来のEGFR-TKIで効果が期待できないがん細胞の増殖を抑えることを目的とした新しいタイプのEGFR-TKIです。主な副作用は他のEGFR-TKIと同様に間質性肺炎、骨髄抑制、肝機能障害などがあります。

効能・効果

EGFRチロシンキナーゼ阻害薬に抵抗性のEGFR T790M変異陽性の手術 不能又は再発非小細胞肺癌

用法及び用量

通常、成人にはオシメルチニブとして80mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

間質性肺疾患、QT間隔延長、血小板減少、好中球減少、白血球減少 、貧血、肝機能障害

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291045F1