タズベリク（タゼメトスタット）

概要

特徴

細胞内のDNA鎖は、ヒストンと呼ばれるタンパク質に巻き付いた状態になっており、DNAとヒストンの結合が緩むと、その部分のDNAの転写・翻訳が進みタンパク質が合成されます。EZH2は、ヒストンのメチル化を介して、DNAとヒストンの結合度合を調節しているタンパク質の一種です。
変異型EZH2に依存した腫瘍増殖は、「EZH2タンパクをコードする遺伝子の変異→ヒストンのメチル化によるDNAとクロマチンの凝集が促進→DNAの転写・翻訳が抑制→細胞の正常な分化・細胞周期の制御・アポトーシスに関わるタンパク質の合成抑制→腫瘍細胞の形成」という流れで起きてきます。タズベリクは、変異型EZH2の活性を阻害し、細胞周期の停止・アポトーシス・細胞の正常分化を促すと考えられています。
しかしながら、現時点でタゼメトスタットの作用機序の全貌は完全には明らかになっていないとされています。

効能・効果

再発又は難治性のEZH2遺伝子変異陽性の濾胞性リンパ腫（標準的な治療が困難な場合に限る）

用法及び用量

通常、成人にはタゼメトスタットとして1回800mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

重大な副作用

骨髄抑制、感染症

参考リンク

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/GeneralList/4291073